Kolesterolet i plasma lipoproteinet kommer mest af kroppens syntese i stedet for fra mad. Vejen til syntetisering af kolesterol in vivo er vist i fig. 33-2. Reduktasen omdanner til methylvalerat (MEVILONICACID), et hurtigt trinbegrænsende trin i syntesen af kolesterol, som reguleres af kolesterolmetabolisme i kroppen. Tømningen af den intracellulære kolesterolpulje bevirker, at enzymaktiviteten øges og således fremmer syntesen af cholesterol in vivo. Når mængden af kolesterol i cellen stiger, falder enzymets aktivitet, og syntesen af kolesterol in vivo sænker.

Den åbne syre del af den kemiske struktur af reduktaseinhibitor ligner meget og har en specifik konkurrencehæmning på cholesterolbiosyntesen af enzymet - hmg-coa-reduktasen. I teorien kan det hæmme dannelsen af alle metabolitterne af methylvalerat-cholesterol, terpenalkohol og coenzym Q (figur 33-2). Undersøgelsen bekræfter, at selvom det kan reducere kolesterolproduktionen, har den ringe virkning på det samlede stofskifte.