Virkningen af cholsyre på TC er anerkendt, men det er svært for patienterne at insistere på at tage det i lang tid på grund af bivirkninger. Selv om smagen af cholsyre er forbedret, kan nogle bivirkninger overvindes, men de kan kun forhindre galdesyre og kolesterol fra intestinalabsorptionen, kolesterol in vivo-syntese uden hæmning og de fleste hypercholesterolemia-patienter, blod-TC hovedsageligt fra kroppens syntese. Derfor kan gallsyreintegrationsagenten alene ikke opnå den ideelle virkning. Den fundne 3-hydroxy-methyl-amylco-enzym A (-) reduktaseinhibitor kan hæmme biosyntese af cholesterol.